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      suncitygroup太阳新城(中国) /药靶模型 /GPCR靶点细胞 /Class A(Rhodopsin) /CB2 β-Arrestin CHO

      CB2 β-Arrestin CHO

      CBP71558

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      I. Background
            大麻素是一类新兴的药理分子,可对包括前列腺癌在内的多种肿瘤发挥治疗作用。它 们与特定的生物大分子结合,产生不同的生理和行为反应。不同的研究表明,多种靶向大 麻素受体的激动剂可以影响抗炎细胞因子的释放、细胞增殖、细胞凋亡和坏死,从而影响 癌细胞的开展。大麻素的药理作用是顺利获得刺激 GPCR 介导的,称为大麻素受体 1 型(CB1) 和大麻素受体 2 型(CB2)。

            CB1 受体位于中枢神经系统(基底神经节和边缘系统)以及非神经组织中,而 CB2 受 体是外周受体,主要存在于免疫系统和脾脏中。药理学反应取决于与这些受体结合的内源 性大麻素的类型。CB2 作为 Gi/o 型 GPCR,激活后顺利获得 Gi/oα亚基抑制腺苷酸环化酶下降, 同时释放 Gβγ二聚体调控离子通道并激活 PI3K/AKT 通路(促进细胞存活)。
       
      II. Description
            CB2 β-Arrestin CHO 报告基因药靶模型很好的模拟了体内 CB2/β-Arrestin 的信号转导过程,原理见下图所示。当缺乏配体刺激时,β-Arrestin 不与 CB2 结合,融合β-Arrestin 的荧 光素酶处于失活构象,当 CB2 遭遇配体刺激时,融合荧光素酶报告基因的β-Arrestin 被招 募,使荧光素酶报告基因处于激活状态,加入其底物后发光信号增强。



      Figure 1. 
      CB2 β-Arrestin CHO 细胞模型原理图
       
      III. Introduction
      Host Cell:

      CHO

      Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
      Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
      Culture Medium: F12K+10%FBS+5 μg/ml Puromycin+5 μg/ml Blasticidin
      Mycoplasma Status: Negative
      Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
      Application(s):

      Functional assay for CNR2

      Assay Format: β-Arrestin
       
      IV. Description of Host Cell Line
      Organism: Hamster
      Tissue: Ovary
      Morphology: Epithelial
      Growth Properties: Adherent
       
      V. Representative Data

      Figure 2. Recombinant CB2 β-Arrestin CHO stably expressing CB2.

      Figure 3. Dose Response of CP55940 in CB2 β-Arrestin CHO(C14).



       

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